ГлавнаяПрепараты
20 Фев 2014 | Комментарии к записи Дротаверин как современный спазмолитик отключены

Многие заболевания проявляются спазмами отдельных мышечных  волокон или  целой группы мышц.  При этом происходит  ухудшение  питания  клеток и тканей, наступает кислородное голодание, а эти   состояния могут привести к развитию серьёзного  патологического процесса. Интенсивность болевого синдрома   при разных  состояниях различна. В таких ситуациях прибегают  к использованию спазмолитиков, которые  обладают и обезболивающим  действием, то есть  действуют на  боль и спазм этиопатогенетически и симптоматически.

При  уменьшении спазма  нормализуется  физиологичное кровообращение и   работа тканей и органов  восстанавливается:

  • Улучшается продвижение  пищи по кишечнику;
  • Улучшается  выведение панкреатических соков;
  • Улучшается кровоснабжение  внутренних органов;
  • Улучшается  выведение мочи.

Спастические боли  чаще всего возникают  при нарушении работы желудочно-кишечного тракта. Из-за  спастического состояния  гладкомышечных клеток  возникают многие  известные   симптомы.

Помимо  заболеваний ЖКТ  спастические боли  появляются и при болезнях мочеполовой системы.

Многообразие спазмолитиков

Спазмолитической активностью обладают  многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и  в соответствии  с этим  разделяются на 2 группы:

  1. Нейротропные;
  2. Миотропные;

Спазмолитики нейротропного  действия

Эта группа препаратов  оказывает воздействие  на вегетативные ганглии, а точнее  собственно на передачу нервных импульсов, которые  производят стимуляцию  гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы  являются М-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы влияют на  мышечную ткань  различным  образом:

  • Снижение  тонуса  гладких  мышц  внутренних органов —  желчевыводящих путей, ЖКТ,  мочевых путей, бронхов;
  • Увеличивают  частоту сердечных сокращений;
  • Способствуют  мидриазу и спазму аккомодации;
  • Повышают  внутриглазное давление.атропин

На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах  ЖКТ тонус  мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что   неравномерно располагаются  М-холинорецепторы.

Более избирательны в своём  действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина  бутилбромид. При  этом они  имеют очень низкую системную биодоступность.  Гиосцина бутилбромид в основном   влияет на  рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и  в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие  на Н-холинорецепторы.

В  нижних  отделах  ЖКТ  лекарственное средство  действует  в дозировке  в 10 раз превышающей   терапевтическую.  Селективность  данного  лекарства относительна, так  как при повышении дозы   селективность теряется.

Холинолитические  средства применяются при болевом синдроме  в животе, который  вызван:

  • Дискинезиями желчевыводящих путей;
  • Пилороспазмом;
  • Дисфункцией  сфинктера  Одди.

Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и  желчной колике  слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими  компонентами.

Спазмолитики миотропного действия

Данная группа  фармакологических  средств  воздействует  непосредственно на  процессы, протекающие  в мышцах:

  • Изменяют  содержание   нуклеотидов внутри клетки;
  • Изменяют ток  ионов кальция  в клетку;
  • Изменяют  поступление  в клетку ионов натрия.дицетел

Первый  механизм  реализуют ингибиторы  фосфодиэстеразы (ФДЭ) —  папаверин и  дротаверина гидрохлорид. Второй  механизм   используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же  остаётся мебеверина  гидрохлориду.

Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые  мишени. К примеру, только  на  гладкомышечную ткань ЖКТ, только  дыхательной системы или  только  сосудов.

Ингибиторы ФДЭ

Этот  класс  спазмолитиков  наиболее  универсален. Кроме  эффекта на   пищеварительную и дыхательную системы, данные  препараты оказывают  влияние и на сердечно-сосудистую. Дротаверин  оказывает  влияние  на  ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью. К тому же дротаверин  способен  блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

Дротаверин   можно  использовать для длительной терапии желудочно-кишечных  заболеваний  с наличием  коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при  почечных коликах.

Переносимость дротаверина хорошая, так как  он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин  можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко  применяется дротаверин  при  беременности.

Антагонисты кальция

Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно  воздействуют на ЖКТ, так как  их системная биодоступность  низка и составляет  около  10%  и  менее. При  таком раскладе  побочных  эффектов системного  характера практически нет. Эти препараты оказывают  одинаковое спазмолитическое  воздействие на  верхние и нижние отделы  кишечника, на  билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой  действия  часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

Блокаторы натриевых каналовдюспаталин

К данной  группе относится  мебеверина  гидрохлорид. Кроме   предотвращения попадания в  клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти  два механизма дополняют друг друга и   усиливают  спазмолитический  эффект.  Мебеверина  гидрохлорид  используется  в основном  при  функциональных нарушениях работы ЖКТ.

Исследования  эффективности  дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

Первые  исследования, которые проходили  под контролем  плацебо показали, что препарат эффективен  для купирования   спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и  заболеваниях  желудка и  кишечника.  Две трети пациентов   почувствовали  улучшение при приёме  дротаверина.

В  другом исследовании был  выявлен положительный эффект при купировании спастических  болей во время язвенной болезни желудка и  двенадцатиперстной кишки, причём   начало  эффекта  пришлось на  5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение  20  дней, болевой  синдром  исчезал полностью.

дротаверин

Шанхайское  исследование

В  1998 году было проведено  исследование в Шанхае, где  сравнивалась  эффективность атропина и  дротаверина    при  болях в животе  на  фоне  болезней ЖКТ и  билиарной  системы. Дротаверин  применялся в дозе  40 мг, а атропин  в дозе 0,5 мг.  При использовании дротаверина  болевой синдром  уходил  значительно быстрее, чем при  использовании атропина. К тому же дротаверин  переносился намного легче атропина.

Дротаверин   оказывает более быстрый  эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови  достигается   45-60 минутах  после приёма препарата.

Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики  применяются при всех клинических вариантах  данного синдрома. Болевой синдром  при СРК не  главный симптом.

Исследования   применения  дротаверина, или  но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по  сравнению с 3%  в группе  плацебо.

Дротаверин  является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования  болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой  мускулатуры, причём  цена  дротаверина остаётся  намного ниже  других препаратов  из  класса спазмолитиков.

Здравствуйте, уважаемые посетители сайта. Меня зовут Алексей, я врач высшей категории. Моя задача – помочь людям вернуться к полноценной здоровой жизни.
Подробнее
Метки записи: